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《中药学》辛、甘、温。归心、肺、膀胱经。发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降逆。
《神农本草经》牡桂：味辛温，主上气咳逆。结气喉痹吐吸，利关节，补中益气，久服通神轻身不老。一名肉桂，一名桂枝，一名桂心。桂之供药有两种，一曰菌桂，又称小桂，其皮为肉桂，或称筒桂：一曰牡桂，又称大桂，或单称桂，其皮为官桂，其枝为桂枝。
桂枝为发表解肌要药。主温经通脉，表虚中风，治手足痛风，伤寒头痛，无汗能发，有汗能止，行肺气，散寒邪，调和营卫，横通肢节。
《名医别录》：心痛胁痛胁风，温经通脉，止烦出汗。
去冷风疼痛。
：横行手臂治痛风。
张元素《医学启源》：去伤风头痛，开肌理，解表发汗，去皮肤风湿。
唐容川《本草问答》：色赤味辛，入心肝助火，但桂枝实因苓泽之利水，方能入水以化气，可以导心火以下交于水，故多用之以降冲逆之气，加入补血药中，因而能温通血脉，桂枝能散四肢，质较坚实，故桂枝能兼走筋骨。味辛又得土之气，故能散血脉肌肉中之风寒。
吉益东洞《药征》：主治冲逆也，旁治奔豚头痛，发热恶风，汗出身痛。
凡阴虚火炎，温病大热，喉症血症均忌。
桂枝为古今皆用之要药，治疗甚广，①与麻黄、柴胡、荆芥、防风、生姜、葱白等同用，治风寒束表；②与桑枝、附子、牛膝、威灵仙、茯苓、防己等同用，治关节疼痛；③与白芥子、厚朴、杏仁、半夏等同用，治上气咳逆；④与白芍同用解肌和中，与葛根同用发汗退热，伤寒论中使用最多的就是桂枝。
张锡纯《中药亲试记》：桂枝解桂枝味辛微甘，性温，力善宣通，能升大气（即胸之宗气），降逆气（如冲气肝气上冲之类），散邪气（如外感风寒之类）。仲景苓桂术甘汤用之治短气，是取其能升也；桂枝加桂汤用之治奔豚，是取其能降也；麻黄、桂枝、大小青龙诸汤用之治外感，是取其能散也。而《神农本草经》论牡桂（即桂枝），开端先言其主咳逆上气，似又以能降逆气为桂枝之特长，诸家本草鲜有言其能降逆气者，是用桂枝而弃其所长也。又小青龙汤原桂枝、麻黄并用，至喘者去麻黄加杏仁而不去桂枝，诚以《神农本草经》原谓桂枝主吐吸，吐吸即喘也，去桂枝则不能定喘矣。乃医者皆知麻黄泻肺定喘，而鲜知桂枝降气定喘，是不读《神农本草经》之过也。其花开于中秋，是桂之性原得金气而旺，且又味辛属金，故善抑肝木之盛使不横恣。而桂之枝形如鹿角（树形分鹿角蟹爪两种），直上无曲，故又善理肝木之郁使之条达也。为其味甘，故又善和脾胃，能使脾气之陷者上升，胃气之逆者下降，脾胃调和则留饮自除，积食自化。其宣通之力，又能导引三焦下通膀胱，以利小便（小便因热不利者禁用，然亦有用凉药利小便而少加之作向导者），惟上焦有热及恒患血证者忌用。
桂枝非发汗之品，亦非止汗之品，其宣通表散之力，旋转于表里之间，能和营卫、暖肌肉、活血脉，俾风寒自解，麻痹自开，因其味辛而且甘，辛者能散，甘者能补，其功用在于半散半补之间也。故服桂枝汤欲得汗者，必啜热粥，其不能发汗可知；若阳强阴虚者，误服之则汗即脱出，其不能止汗可知。
《伤寒论》用桂枝，皆注明去皮，非去枝上之皮也。古人用桂枝，惟取当年新生嫩枝，折视之内外如一，皮骨不分，若见有皮骨可以辨者去之不用，故曰去皮，陈修园之侄鸣岐曾详论之。
徐灵胎谓，受风有热者，误用桂枝则吐血，是诚确当之论。忆曾治一媪，年六旬，春初感冒风寒，投以发表之剂，中有桂枝数钱，服后即愈。其家人为其方灵，贴之壁上。至孟夏，复受感冒，自用其方取药服之，遂致吐血，经医治疗始愈。盖前所受者寒风，后所受者热风，故一则宜用桂枝，一则忌用桂枝，彼用桂枝汤以治温病者可不戒哉！特是，徐氏既知桂枝误用可致吐血，而其《洄溪医案》中载，治一妇人外感痰喘证，其人素有血证，时发时止，发则微嗽（据此数语断之，其血证当为咳血），因痰喘甚剧，病急治标，投以小青龙汤而愈。
用小青龙汤治外感痰喘，定例原去麻黄加杏仁，而此证则当去桂枝留麻黄，且仿《金匮》用小青龙汤之法，再加生石膏方为稳安。盖麻黄、桂枝，皆能定喘，而桂枝动血分，麻黄不动血分，是以宜去桂枝留麻黄，再借石膏凉镇之力以预防血分之妄动，乃为万全之策，而当日徐氏用此方，未言加减，岂略而未言乎？抑用其原方乎？若用其原方，病虽治愈，亦几等孤注之一掷矣。
临床常用配伍：
桂枝配白芍:桂枝辛温，具有解肌发表，透达营卫之功。白芍和营益阴而敛汗，桂枝、白芍配伍既可祛除在表之邪，又能恢复肌表营卫之平衡协调，从而达到调和营卫的目的。
《本经逢原》谓：“桂枝上行而散表，透达营卫，故能解肌。”《本草述》谓：“唯桂枝辛甘能散肌表寒风，又通血脉，故合于白芍，由卫之固以达营，使其相和而肌解汗止也。”附子配伍桂枝：二者相须为用，辛热之性相投，均为阳中之阳，辛温通阳，发散通经，作用之力由内达外，温通内外，能温达脏腑、经络、四肢、百骸，可治阳虚外感、风寒湿痹关节疼痛等多种病症。桂枝配伍茯苓、白术：功能通阳利水，代表方苓桂术甘汤。
桂枝配伍黄芪：补气和营固表。桂枝调和营卫，解肌。营卫不和可以自汗出，也可以是无汗。若汗出兼气虚，加黄芪固表止汗。张石顽“麻黄外达而祛寒，遍彻皮毛，故专于发汗”。
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